تهیه داروی رزی‌گلیتازون در مقیاس آزمایشگاهی

الموضوعات :

ابراهیم کیان مهر ¹ , مارال غلامحسینی ²

1 - دانشیار شیمی آلی، دانشکده شیمی، پردیس علوم، دانشگاه تهران، ایران
2 - دکترای شیمی آلی، دانشکده شیمی، پردیس علوم، دانشگاه تهران، ایران

تاريخ الإرسال : 07 الإثنين , محرم, 1440 تاريخ التأكيد : 10 الأربعاء , جمادى الأولى, 1440 تاريخ الإصدار : 15 الأربعاء , جمادى الثانية, 1440

الکلمات المفتاحية: داروی رزی‌گلیتازون, دیابت نوع II, آنتی دیابت, آواندیا,

ملخص المقالة :

در این پژوهش، روشی مناسب برای تهیه داروی رزی‌گلیتازون در مقیاس آزمایشگاهی با استفاده از 4- بروموبنزآلدهید، 2،4– تیازولیدین‌دی‌ان و 2-کلروپیریدین به‌عنوان واکنشگر آورده شده است. این روش شامل چهار مرحله است که در یک مرحله کلیدی آن کمپلکس‌های فلز حدواسط پالادیم به‌کارگرفته شده است که موجب افزایش چشمگیر کارایی و بازده کلی واکنش نسبت به روش‌های پیشین می‌شود. در مرحله نخست این روش، از واکنش 2-کلروپیریدین و N-متیل‌اتانول‌آمین حدواسط 2-(متیل(پیریدین-2-ایل)آمینو) اتان-1-آل به‌دست می‌آید که به‌راحتی جداسازی و در حضور پالادیم استات و 4-بروموبنزآلدهید به 4-(2-(متیل(پیریدین-2-ایل)آمینو)اتوکسی) بنزآلدئید تبدیل می‌شود. این مرحله کلیدی در روش تهیه، در حضور یک مول درصد از کاتالیست انجام می‌شود. از واکنش -(2-(متیل(پیریدین-2-ایل)آمینو)اتوکسی) بنزآلدئید با 2،4– تیازولیدین‌دی‌اون و سپس واکنش کاهش، داروی رزی‌گلیتازون به‌دست می‌آید که به‌راحتی جداسازی و خالص‌سازی می‌شود. در انجام مرحله کاهش، کبالت(II) کلرید و دی‌متیل‌گلی‌اکسیم نقش بسیار موثری در افزایش کارایی و بازده واکنش دارند. همه مراحل واکنش در شرایط ملایم انجام می‌شوند.